竞争性拮抗作用(竞争性拮抗作用特点)

竞争性拮抗作用特点

非竞争性拮抗药：指与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。

这种拮抗药于受体结合是不可逆的，或者能引起受体的构型改变，从而干扰激动药与受体正常结合，而且激动药不能竞争性的克服此种干扰。

竞争性拮抗作用特点是什么

在复方缬沙坦氢氯噻嗪片中，缬沙坦对Ⅰ型受体（AT1）具有高度选择性，能竞争性拮抗，无刺激作用。还可抑制AT1受体介导的肾上腺皮质细胞释放醛固醇，但对钾释放无抑制作用，降压作用可持续24小时。氢氯噻嗪是一种利尿剂和降压药，临床疗效确切，是治疗高血压的有效药物。患者每次服用复方缬沙坦氢氯噻嗪片，每日一次。患者不能随意增加或减少药物剂量，也不能随意延长疗程或突然停药。由于该药的疗效与剂量不完全成正比，所以用药越多，疗效越好。当剂量增加到一定剂量后，副作用的增加远远大于疗效的增加。

竞争性拮抗有何特点?

竞争性拮抗作用为拮抗剂能和激动剂竞争同一受体而使激动剂作用减弱或消失。如果这类拮抗是可逆的，即增加激动剂剂量，其拮抗作用可被克服，则称为可逆性竞争性拮抗作用（reversible competitive antagonism）；如果是不可逆的，即拮抗剂与受体形成螯合牢固的共价键而不易解离，则即使增加激动剂剂量，仍不能克服其拮抗作用，称为不可逆性竞争性拮抗作用（irreversible competitive antagonism）。

竞争性拮抗作用特点是

竞争性拮抗药：能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。

竞争性拮抗药，由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。

竞争性拮抗与非竞争性拮抗的区别

竞争性拮抗剂

拮抗剂（antagonist）和激动剂对受体都有亲和力，均能与受体结合。激动剂有较高的内在活性α=1.0，可引起生物效应，而拮抗剂的内在活性β=0，如纳洛酮等。拮抗剂与受体结合后非但不产生生物效应，反而使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。

竞争性拮抗作用特点有哪些

激动药与拮抗药合用，2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时的激动药所引起的效应，所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数为拮抗参数。拮抗参数又称称为pA2值，pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大，其拮抗作用越强。

竞争性拮抗的具体解释

拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看，竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗；竞争性拮抗剂能提高ED50值，而非竞争性拮抗剂不能。

竞争性拮抗剂的作用特点

孟鲁司特钠片剂，发明人：张贵民，郝贵周，任英。

申请人：鲁南贝特制药有限公司，申请日期：2015-12-31。

地址：276005 山东省临沂市兰山区红旗路209号，本发明属于医药技术领域。

提供了一种稳定性好的孟鲁司特钠片剂，它含有微晶纤维素、薄荷脑与孟鲁司特钠制备成的微晶纤维素微丸，和药学上可接受的辅料。

与现有技术相比，本发明具有如下优势：药物被包封在微晶纤维素空洞中，稳定性大大提高；制备工艺简单，适于工业化生产。

什么是竞争性拮抗作用

双香豆素的化学结构跟维生素K是相似的，能够发挥竞争性拮抗作用，达到抗凝的效果，但是起效比较慢。