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黄连碱

更新时间: 2024-09-26 20:53:41 责编:网友投稿 92浏览

黄连碱

黄连碱 用途与合成方法
生物活性Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
靶点

IDO

6.3 μM (IC 50 )

IDO

5.8 μM (Ki)

体外研究

Coptisine is an efficient uncompetitive IDO inhibitor with a K i value of 5.8 μM and an IC 50 value of 6.3 μM. Coptisine (0.1-100 μM) inhibits the proliferation of A549, H460, H2170, MDA-MB-231 and HT-29 cells, with IC 50 s of 18.09, 29.50, 21.60, 20.15 and 26.60 µM, respectively. Coptisine (12.5, 25, 50 μM) upregulates the expression of pH2AX and p21, reduces expression of cyclin B1, cdc2, and cdc25C, and induces G2/M arrest and apoptosis of A549 cells in a concentration-dependent manner. Coptisine (12.5, 25, 50 μM) also induces mitochondrial dysfunction and activates caspases activities in A549 cells. Furthermore, Coptisine (50 μM) increases ROS levels in a time-dependent manner (0.5, 1, 2, 4, 12, and 24 h).

体内研究

Coptisine shows increased toxicity in mice in a concentration dependent manner, with LD 50 value of 880.18 mg/kg. Coptisine (154 mg/kg/day, 90 days) shows no toxicity on SD rats. Coptisine (23.35, 46.7, 70.05 mg/kg, p.o.) dose-dependently decreases the levels of TC, TG, and LDL-c and increases HDL-c content in serum of hamsters to different degree, slows down weight gain induced by the HFHC diet, and raises the level of cholesterol and TBA in feces dose-dependently in hamsters. Coptisine (70.05 mg/kg, p.o.) suppresses HMGCR protein expression level and induces the protein expression of SREBP-2, LDLR, and CYP7A1 involved in cholesterol metabolism.

化学性质 极略微溶于水, 微溶于乙醇, 溶于碱。 来源于罂粟科植物白屈菜根
用途 用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:有抗微生物活性, 其抗卡尔酵母菌的效力比小檗碱、巴马汀及非洲防己碱都强;杀虫活性;诱导神经细胞分化;对胃粘膜有保护作用;抗癌作用;免疫系统的作用;平滑肌松弛作用;抗肾炎作用。
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