| 牡荆素 用途与合成方法 |
| 植物来源 | 牡荆素(vitexin)又称牡荆苷，是从马鞭草科植物牡荆的叶子中提取的一种天然植物黄酮苷类化合物，它广泛分布于自然界几十种植物的叶茎中，例如牡荆、蔓荆子、算盘子、山楂, 小叶榕、桫椤叶、海金沙、乌蕨、构树叶、山里红、大青叶等, 其中最主要来源是马鞭草科牡荆素植物的叶、茎和山楂。牡荆素具有多种生理活性，具有防癌抗肿瘤、活血化瘀, 理气通脉、抗炎、解痉、降压等作用。临床主要用于治疗心血管疾病，如用于治疗瘀血阻脉所致的胸痹, 症见胸闷憋气, 心前区刺痛、心悸健忘、眩晕耳鸣、冠心病心绞痛、高脂血症、心动脉供血不足等症候者。此外本品还可增强肾上腺皮质功能和单核-巨噬细胞系统的吞噬能力。 |
| 理化性质 | 黄色粉末，熔点258～259℃(265℃)，[α]D-18°(c=2，吡啶)。 |
| 化学成分 | 牡荆叶含挥发油，其中主成分为β-丁香烯，其次为香桧烯，还含α-侧柏烯、α-及β-蒎烯、樟烯、α-水芹烯、对聚伞花素、柠檬烯、1，8-桉叶素等。另含牡荆内酯、穗花牡荆苷、艾黄素、对羟基苯甲酸等健胃苦味有效成分。 |
| 含量测定 | TLCS法 (1) 色谱条件：RP-18F254s高效反相薄层板，用70%的四氢呋喃水溶液(含0.1%四丁基溴化铵) 浸渍10min，干燥；四氢呋喃-水(46：54，含0.1%四丁基溴化铵)；展距4.5cm；紫外光灯 (254nm) 下检视。 (2) 对照品溶液的配制：精密称取牡荆素和对羟基苯甲酸各适量，加无水乙醇制成每毫升含0.1mg及0.05mg的溶液，作为对照品溶液。 (3) 样品溶液的制备：分别精密称取各干燥恒重的蔓荆子粉末 (40目) 5g，置索氏提取器中，用无水乙醇提取8h，回收溶剂，用无水乙醇定容至25ml量瓶中，作为样品溶液。 (4) 测定：准确吸取样品及对照品溶液各2μl，点于同一薄层板上，按上述色谱条件展开，取出，晾干。照薄层扫描法扫描，牡荆素λS=350nm，对羟基苯甲酸λS=258nm；反射法单波长锯齿法扫描；SX=7；狭缝：6mm×0.2mm。测量样品及对照品的吸收度积分值，外标法计算含量。 (5) 色谱图  图1为蔓荆子的反相薄层色谱图 S.荣城产蔓荆子；V.牡荆素；P.对羟基苯甲酸 (6) 测定结果  图2为不同产地和不同采集期样品的含量测定结果(n=3，%) |
| 药理作用 | 牡荆叶挥发油有显著的祛痰作用，可抑制咳嗽中枢而发挥镇咳作用，有抗组胺作用，能解除支气管平滑肌痉挛而起平喘作用；牡荆叶油乳剂对兔血压有显著而持久的降压作用；牡荆叶油能提高巨噬细胞的吞噬能力，并有促进血清蛋白和调节免疫球蛋白的作用；牡荆叶油内服有一定的镇静、催眠作用；茎叶水煎剂对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌有显著的抗菌作用，对大肠杆菌、乙型链球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌和痢疾杆菌亦有抑制作用。 牡荆素对大鼠急性心肌缺血有明显的保护作用，其机制可能是通过激活抗氧化酶，提高SOD 和GSH-Px 的活性，减少过多氧自由基对组织的损伤，同时对抗钙超载作用，通过Ca2+拮抗剂样作用阻止Ca2+内流，增加肌浆网Ca2+摄取，减少胞浆游离Ca2+浓度，阻断Ca2+超载引起的心肌细胞损伤加重，使内皮细胞损伤减轻，从而减轻了生物膜、离子泵及整个心肌细胞的损伤，最终表现出对急性心肌缺血损伤的保护作用，但其作用的起始及环节有待于进一步研究。综上所述，牡荆素对缺血性心肌损伤有良好的保护作用，其作用可能与抑制缺血心肌梗死体积、降低全血及血浆粘度、提高RBC 变形能力、抑制血栓形成等有关。 |
| 功效和应用 | 1. 用于感冒，咳喘。若风寒感冒，可与紫苏叶同用；治咳嗽气喘，常与杏仁、苏子等同用。现临床用于慢性支气管炎，有较好效果。 2. 用于脘腹疼痛，暑湿吐泻。若暑湿吐泻，可配积雪草同用。 3. 用于风疹瘙痒，脚癣，脚气肿胀，乳痈，蛇虫咬伤。多捣敷或煎水洗患处。治脚气肿胀，可与丝瓜络、紫苏、水菖蒲、艾叶等同用。 |
| 化学性质 | 来源于蔷薇科植物山楂Crateagus pinnatifida干燥成熟果实 |
| 用途 | 用于含量测定/鉴定/药理实验等。 药理药效:具有抗癌作用、降压、抗炎和解痉作用。 |
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