赤芍提取物

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赤芍提取物

赤勺提取物

概述赤芍化学成分药理作用药材质量临床应用毒性

中文名称:	赤勺提取物
中文同义词:	赤勺提取物;赤芍提取物
英文名称:	Red Peony Extract
英文同义词:	Red Peony Extract
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相关类别:	植物提取物
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赤勺提取物性质

赤勺提取物用途与合成方法概述赤芍提取物以毛茛科植物赤芍为原料提取的棕褐色粉末，主要有效成分为芍药苷、芍药内酯苷、挥发油等。赤芍具有清热凉血,散淤止痛的功效,中医临床常用于吐血衄血、经闭腹痛、冠心病、心绞痛等疾病。从赤芍中提取的芍药苷具有改善微循环、抑制血小板聚集和抗血栓形成，降血脂和抑制动脉硬化形成,对心血管系统可以增加冠脉流量、扩张血管等作用。赤芍赤芍为毛茛科植物芍药PaeorialactifloraPall.或川赤芍P.veitchiiLynch.的干燥根。
【植物形态】多年生草本，高40~80厘米。根粗长，圆柱形或纺锤形，红褐色。茎直立，光滑无毛。叶柄长10~14厘米;叶互生，二回三出复叶，顶生小叶最大，倒卵形或宽椭圆形，先端渐尖，基部楔形;侧生小叶椭圆状倒卵形或卵形，基部楔形，下面无毛或疏生柔毛。花单生于茎顶，萼片2~3，花瓣5~8，白色或粉红色;雄蕊多数，心皮3~5，离生，无毛。蓇葖果长圆形，成熟时开裂。花期5—6月，果期8—10月。
【产地】芍药主产内蒙，辽宁，河北等地。销全国。川赤芍主产四川，此外甘肃，陕西，青海等地亦产。
【性味归经】酸、苦，凉。归肝、脾经。
【功能主治】清热凉血，祛瘀止痛。主治温毒发斑，腹痛，跌打损伤，吐血，衄血，肝郁胁痛，经闭痛经等。

图1为赤芍化学成分赤芍中已提取分离鉴定的化合物大都是单萜成分，其中包括芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷及芍药新苷等。川赤芍中亦含有芍药苷。赤芍中还分离出苯甲酸及一些鞣质成分。其中芍药苷的含量约为3.1%。
1.氧化芍药苷(Oxypaeoniflorin)：分子式C23H28O12，分子量496。白色吸潮性无定形粉末。又名羟基芍药苷。[α]D-17.1(C=1.0，甲酸)。Molisch反应阳性，FeCl3反应阳性。
2.芍药内酯苷(Albiflorin)：分子量480。吸潮性无定形粉末。[α]D-234°(C=1.0，甲醇)。
3.苯甲酰芍药苷(Benzoylpaeoniflorin)：分子式C30H32O13，分子量584.56。白色粉末，[α]D14- 9.8°(C=1.25，甲醇)。
4.β-谷甾醇(β-Sitosterol)：结构、性质参见天冬项下。
5.儿茶精(Catechin)：分子式C15H14O6，分子量290.28。(±)：针状结晶(水-醋酸)，mp. 212℃～216℃。略微溶于冷水和乙醚。溶于热水、乙醇、冰醋酸及丙酮。几乎不溶于苯、氯仿及石油醚。(+)：水合物为针状结晶(水-醋酸)，mp.93℃～96℃;无水时mp.175～177℃。 [α]D18+16°～18.4°。(-)：水合物为针状结晶(水-醋酸)，mp.93℃～96℃;无水时mp.175℃～ 177℃，[α]D-16.8°。
6.苯甲酸(Benzoic acid)：分子式C7H6O2，无色针状结晶。mp.79℃～81℃。
7.没食子酸(Gallic acid)：分子式C7H6O5，分子量170.12。针状结晶(无水甲醇或氯仿)， mp.235℃～240℃(分解)。1g溶于87ml水、3ml沸水、6ml乙醇、100ml乙醚、10ml甘油及5ml丙酮。几乎不溶于苯、氯仿及石油醚。
赤芍提取物

图2为结构式药理作用1.对心血管系统的作用
赤芍提取物10g/kg灌胃对烫伤大鼠早期心肌功能的改变有一定的保护作用。赤芍注射液1.0g/kg肌内注射对实验性家兔肺动脉高压有扩张肺血管、降低肺动脉压、增加心排出量、改善心肺功能的作用。芍药苷对豚鼠呈短暂的降压作用。对狗的冠脉血管和后肢血管有扩张作用。对离体大鼠冠脉亦有扩张作用，增加冠脉血流量，改善心肌供氧；赤芍浸膏给实验动脉样硬化家兔喂饲，能显著升高高密度脂蛋白，明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白水平，并能降低血浆脂质过氧化物，减少钙沉积于动脉壁。
2.对血液系统的作用
赤芍煎剂给大鼠灌胃，能明显延长体外血栓形成时间。减轻血栓干重，还能使凝血酶原形成时间和凝血酶时间延长。赤芍注射液在体外能使兔血浆和凝血酶时间延长，并有量效依赖性。赤芍对全血黏度、血浆黏度、红细胞电泳等血液流变学指标有所改善，能通过激活纤溶酶原变成纤溶酶而使纤维蛋白溶解。抗血小板聚集作用，赤芍根提取物赤芍精对TXA2的抑制作用似阿司匹林；赤芍精静脉滴注使冠心病患者全血黏度降低。可用于冠心病、肺心病。
3.抗炎、抗过敏作用
芍药苷1mg/kg腹腔注射，对大鼠角叉菜胶性足肿胀有显著的抑制作用；口服赤芍水浸膏也可抑制小鼠由角叉菜胶引起的足肿胀，并对抗醋酸扭体反应。可抑制小鼠组胺释放。灌服水浸膏可抑制小鼠耳接触苦氯的皮肤反应。抑制小鼠的被动皮肤过敏反应及大鼠佐剂关节炎作用。
4.抗微生物作用
赤芍根煎剂对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、痢疾志贺菌等均有抑制作用。100%赤芍水煎剂对多种常见病原菌亦有一定的抑制作用。可用于急性外科感染、皮炎。
5.对中枢神经系统的作用
芍药苷腹腔注射可延长戊巴比妥引起的睡眠;暂时性降低小鼠体温。乙醇浸膏腹腔注射可抑制士的宁引起的小鼠痉挛;给大鼠脑室内注射出现镇静、运动失调、昏睡等。
6.对平滑肌的作用
给大鼠静脉注射200mg/kg～400mg/kg赤芍提取物，可对抗毛果芸香碱对在体胃的收缩及催产素引起的大鼠子宫的兴奋。
7.抗癌作用
赤芍煎剂口服对实验性肿瘤有抑制作用；赤芍水提取物、乙醇提取物、正丁酸提取物与环磷酰胺或氨甲喋啶合用有增效作用;赤芍正丁酸提取物1～2g/kg灌胃，对小鼠肉瘤S180实体瘤抑制率为36%～44%;赤芍水提取物、70%乙醇提取物、正丁酸提取物可分别增加小鼠肉瘤S180实体瘤、小鼠肉瘤S180腹水癌和Lewis肺癌组织中的cAMP水平，这可能与抗癌及抗癌增效作用有关。药材质量【性状鉴别】 呈圆柱形，稍弯曲，长5～30cm，直径0.6～3cm。表面暗棕色至黑棕色，粗糙，有横向凸起的皮孔，具深而弯曲的纵沟纹，外皮易脱落，显出类白色或粉红色的皮部，匀称“糟皮或腐皮白肉”。质硬而脆，易折断，断面平坦，显粉性，习称 “粉碴”，皮部窄，淡粉红色，木部宽广，黄白色，可见放射状纹理，有时具裂隙。气微香，味酸涩。
【显微鉴别】 粉末淡棕褐色。①草酸钙簇晶众多，散在或存在于薄壁细胞中，有的排列成行，直径6～40μm。②木纤维成束或单个散在，主为纤维管胞，长梭形，端壁长尖或斜尖，有的钝圆，直径15～40μm，具缘纹孔口斜裂缝状。③木栓细胞淡棕色或褐色，长条形、类长方形或多角形，壁平直或微波状，有的细胞内充满红棕色物。④淀粉粒单粒卵圆形或两端稍尖，直径2～14μm，脐点及层纹不明显；偶见2～4分粒组成的复粒。
【理化鉴别】 (1)取粉末0.5g，加水10ml，煮沸，滤过，滤液加三氯化铁试液1滴，生成蓝黑色沉淀。
(2)取粉末0.5g，加乙醇10ml，振摇5min，滤过。滤液蒸干，残渣加乙醇2ml使溶解，作为供试品液。另取芍药苷对照品，加乙醇制成2mg/ml溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-醋酸乙醋-甲醇-甲酸(40∶5∶10∶0.2) 展开，喷以5%香草醛硫酸液，热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝紫色斑点。
【紫外光谱鉴别】 取样品粉末0.2g，加乙醇20ml，放置12h，滤过，滤液用乙醇稀释，制成1mg/ml滤液，测定其紫外光谱。测试条件：扫描范围200～400nm，狭缝宽度2nm，吸收度量程0～2A，尺度扩张 40nm/cm。结果赤芍在277±2nm波长处有最大吸收峰。
【红外光谱鉴别】 1.赤芍的红外光谱
取样品粉末适量，制成5.0mg/ml的50%乙醇浸出物或丙酮浸出物，采用溴化钾压片法测定其红外光谱。结果赤芍乙醇浸出物在1 520cm-1处有一特征峰;丙酮浸出物在1 515cm-1处有一尖锐的吸收峰。或用样品粉末直接采用溴化钾压片法测定其红外光谱。结果赤芍在1530cm-1处有1个明显的吸收峰。
2.不同产地赤芍的红外光谱
方法同“白芍”红外光谱鉴别项下。结果云南大理与四川中坝赤芍的石油醚提取物红外光谱差异较大，两产地赤芍乙醚提取物、水提取物红外光谱基本相似。
赤芍提取物

图3为不同产地赤芍的红外光谱图
Ⅰ.云南大理 Ⅱ.四川中坝
1.石油醚提取物 2.乙醚提取物 3.水提取物临床应用临床用于食管癌、肝癌、乳腺癌、甲状腺癌、皮肤癌、骨肿瘤、脑肿瘤、白血病、恶性淋巴瘤以及肿瘤骨转移、皮肤转移溃烂等。
(1)治疗皮肤癌，可与红花、丹参、生地、当归、鸡血藤、川芎等同用。
(2)治疗乳腺癌，可与白术、地鳖虫、川楝子、当归、橘叶、橘核、续断、丝瓜络、白薇、丹参、柴胡、生牡蛎等药物同用。
(3)治疗淋巴瘤，可与川芎、当归、山慈菇、生牡蛎、生地、玄参、黄药子、海藻、昆布、夏枯草、蚤休等药物同用。
(4)治疗骨肉瘤，可与怀牛膝、当归、白英、忍冬藤、石见穿、桑寄生、全蝎等药物同用。
(5)治疗宫颈癌，可与白花蛇舌草、土茯苓、半枝莲、黄药子、蒲公英、丹参、茵陈、黄柏等同用。毒性赤芍水提取物、70%乙醇提取物和正丁醇提取物给小鼠ip的LD50分别为10.8±1.39g/kg，2.9±0.19g/kg和4.6±0.4g/kg。芍药甙给小鼠iv的LD50为3.53g/kg，与FM100合用则毒性增强，LD50降为474，g/kg[31]。赤芍注射液给小鼠iv的最大耐受量为50g/kg，猫的最小致死量大于180g/kg，为临床用量(按每次4～8g计算)的1，163～2，325倍。
有关赤芍提取物的概述、化学成分、药理作用、药材质量、临床应用等是由的编辑整理。（2015-11-03）

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