常山提取物

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常山提取物

概述植物形态化学成分药理作用药材质量性味功能主治现代应用毒副作用

中文名称:	常山提取物
中文同义词:	常山提取物
英文名称:	Hydrangea Root Extract
英文同义词:	Hydrangea Root Extract
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分子量:	0
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相关类别:	植物提取物
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常山提取物性质

常山提取物用途与合成方法概述常山提取物以虎耳草科植物常山DichroafebrifugaLour.的干燥根为原料提取制备。常山苦、辛、寒，归肝、脾、心经，常用于寒热往来、日疟、间日疟、新久疟疾、老痰积饮等症。常山主要活性成分是喹唑酮类生物碱，包括常山碱甲、乙和丙。常山具有抗阿米巴原虫、抗钩端螺旋体、抗病毒、抗肿瘤、抗心律失常、降压、催吐以及兴奋子宫平滑肌等作用，临床上主要用于治疗疟疾、鸡球虫、蓝氏贾第鞭毛虫病等疾病。植物形态落叶灌木，高可达2米。茎枝圆形，有节，幼时被棕黄色短毛。秋季采挖，除去茎菌及须奶，洗净，晒干。干燥的根圆柱形，常分枝，弯曲扭转，长10～15厘米，直径约0.3～2厘米。表面黄棕色，有明显的细纵纹及支根痕迹，栓皮易剥落，显出淡黄色木质部。质坚硬，折断时有粉飞出。横断面黄白色，用水湿润后可见明显的类白色射线，放射状排列。根茎类圆柱形而近块状。横断面除中央有髓外，其他均与根的横断面相同。气微弱，味苦。支顶坚实而重、形如鸡骨，表面及断面淡黄色、光滑者为佳，根粗长顺直、质松、色深黄、无苦味者不可入药。

图1为常山化学成分主含常山碱甲、乙、丙 (α-，β-，γ-dichroine)，又含常山次碱 (dichroidine) 等。此外，尚含中性荧光物质常山素A、B (dichrin A、B) 等。
1.黄常山碱甲(α- Dichroine)：异名α-常山碱、异退热碱、异黄常山碱(Isofebrifugine)。分子式C16H19N3O3，分子量301.34。mp.129℃～130℃(136℃)，[α]D+31°(乙醇)。易溶于甲醇 -水及水-乙醇，几不溶于乙醚、苯及石油醚。溶解性和黄常山碱乙相似，只是在氯仿和丙酮中的溶解度比后者大。
2.黄常山碱乙(β-Dichroine)：异名退热碱(Febrifugine)，β-常山碱、常山碱、常山碱乙。分子式C16H19N3O3，分子量301.34。针状结晶(乙醇)，mp.139℃～140℃，mp.154℃～156℃(氯仿)。[α]D25+6°(C=0.5，氯仿)，[α]D25+28°(C=0.5，乙醇)。易溶于甲醇-水及水-乙醇，略溶于水、乙醇、丙酮和氯仿，几不溶于乙醚、苯及石油醚。
3.黄常山碱丙(γ-Dichroine)：异名γ-常山碱。分子式C16H21N3O3，分子量301.34。丝针状结晶，mp.160℃;mp.161℃。

图2为结构式
有关常山提取物的概述、植物形态、药材质量、药理作用、现代应用、毒副作用等是由的编辑整理。（2015-11-03）药理作用1.抗疟作用
常山提取物中所含常山碱甲、乙、丙对疟疾有特效。常山碱中以γ-异构体抗疟效力最强，其作用约为盐酸奎宁的98～152倍。常山碱乙为奎宁的89～122倍，常山总碱约为奎宁的26倍，常山碱甲约与奎宁相当。常山水浸膏在1g/kg的剂量即呈显著的抗疟作用。常山碱甲、乙、丙对鸡、鸭、鸟、猴、鼠等动物均有不同程度的抗疟作用。常山提取物对氯喹敏感株和抗氯喹株鼠疟原虫均有杀灭作用。
2.抗阿米巴原虫的作用
在体内体外试验证明，常山碱乙有抗阿米巴原虫的作用，其效果较盐酸吐根碱为强。对幼大鼠感染阿米巴原虫后的疗效较依米丁高，治疗指数比依米丁大 1倍。
3.解热作用
常山提取物口服对伤寒混合疫苗引起实验性发热的小鼠、家兔有明显的退热作用。常山碱丙大鼠口服，其退热作用比乙酰水杨酸强。
4.降压作用
常山碱甲、乙、丙2.5～10mg/kg，对麻醉犬静注有降低血压、抑制犬心脏和扩张血管的作用，能使脾、肾容积增加。在灌流离体兔心时注入0.2～2mg的常山碱，由轻微兴奋继而出现显著抑制。常山碱的降压作用是由于心脏抑制和内脏血管扩张所致。
5.抗病毒作用
常山水浸剂对甲型流感病毒PR8有抑制作用，并对感染的小鼠有明显的治疗效果。
6.致吐作用
常山碱甲、乙、丙对鸽静注，均可引起呕吐; 常山碱乙对动物催吐作用与刺激胃肠道的反射作用有关。猫、犬出现呕吐反应的剂量分别为0.15mg/kg及0.04mg/kg。其催吐作用主要是通过刺激胃肠道的反射作用。
7.其他作用
常山总碱可抗癌，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤S180及腹水型肝癌均有抑制作用。常山煎剂对钩端螺旋体有抑制作用。常山对动物的子宫多有兴奋作用。药材质量常山为虎耳草科植物黄常山Dichroa febrifuga Lour.的根。
【性状鉴别】 根呈圆柱形，常扭曲，或有分枝，长8～16cm，直径0.5～2cm。表面棕黄色，具细纵纹，外皮易剥落，剥落处露出淡黄色木部。质坚硬，不易折断，折断时有粉尘飞扬，横切面黄白色，射线类白色，呈放射状。气无，味苦。
【显微鉴别】 粉末黄色或淡黄色。①木栓细胞呈多角形，色深。②木纤维较长或多碎断，有细小斜纹孔。③梯纹导管内常有侵填体。④薄壁细胞中含树脂块。⑤草酸钙针晶束易见，长18～90μm。⑥淀粉粒甚多，单粒球形或长圆形，复粒由2～6分粒组成。
【理化鉴别】 取粉末2g，加70%乙醇10ml，加热回流15min，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加1%盐酸溶液2ml，搅拌，滤过。取滤液加碘化铋钾试液2滴，即生成棕红色沉淀。
【紫外光谱鉴别】 取样品粗粉2g，置三角瓶中，加丙酮 8ml，浸泡过夜，滤过，取滤液0.4ml，加乙醇稀释至25ml，于岛津UV-240型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。结果常山在265、 274nm波长处各有一吸收峰，白常山在275 ±2nm波长处有最大吸收峰。
常山提取物

图3为常山及其混伪品的紫外光谱图
1. 常山 2. 白常山性味苦、辛，寒; 有毒。功能主治截疟，劫痰。用于疟疾。现代应用1.疟疾常山藿香片 (每片含常山0.08g)，成人1个疗程总量为2.64g (33片)。观察 1926例，症状控制1143例。疟原虫转阴：间日疟908例，3日疟183例，恶性疟123例，混合感染109例。上述疟原虫转阴均以第1天、第5天、第7天3个时间观察转阴率，为累计指数。
2.上呼吸道感染用常山合剂内服治疗小儿上呼吸道感染63例，服药后退热效果为1 天退热者9例，2天退热者32例，3天退热者11例，4天以上退热者11例，总有效率100%。毒副作用小鼠灌胃的LD50测定：常山碱乙为6.11～7.04mg/kg，常山碱丙为 2.74mg/kg; 但常山碱丙静注的LD50为10mg/kg，口服毒性高于静注3.5倍多，皆死于肝坏死。常山碱甲其毒性与奎宁相近，乙、丙毒性比奎宁约大50倍。亚急性毒性试验：常山碱乙、丙以0.75、0.25、0.075mg/kg，连续灌胃14天，对小鼠生长均有抑制作用。常山及常山碱口服或注射后，均能产生恶心、呕吐、腹泻、便血等症状反应。所以，常山毒性较大，且治疗剂量与中毒量相距较近，临床应用时应引起注意。

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