白桦酸及其衍生物的生物效应和制取方法

来源：《化学教学》2013年第11期 
        摘要：白桦酸及其衍生物在抗HIV、抗肿瘤、抗炎等方面表现出多种生物活性以及与以往药物不同的作用机制， 已成为当今一个研究热点。查阅了国、内外近几年来有关白桦酸及其衍生物的近20篇文献，阐述了白桦酸及其衍生物的生物活性、白桦酸的制取及其结构修饰方法，并对其研究前景进行了展望。 

        关键词：白桦酸及其衍生物；生物活性；白桦酸的制备 
        文章编号：1005–6629（2013）11–0075–03 中图分类号：G633.8 文献标识码：B         1 问题的提出 
        艾滋病（AIDS）和肿瘤（tumor）已成为威胁人类健康的两大重要疾病，且发病人数呈逐年上升趋势。目前，临床用于艾滋病和肿瘤治疗的药物大都存有毒副作用以及耐药性等问题。因此探索抗艾滋病病毒（HIV）和抗肿瘤机制、研制新的抗艾滋病病毒（HIV）和抗肿瘤药物是十分迫切的任务。 
        白桦树在我国分布很广，从东北、华东到西北、西南都有（国外则主要生长在北欧和北美北部），其树皮、树叶、嫩芽作为草药早已广泛用于民间。如将白桦树皮在常温下蒸煮，至水分全部蒸发后，剩下的残留物可用来治疗皮肤疣、湿疹等皮肤病。嫩芽泡茶可用来利尿、镇静、治疗风湿病、痛风和肾结石。桦木叶可用来治疗脱发和配合其他药物去头皮屑。一个有趣的例子是在一具5300年前冻结于瑞士阿尔卑斯山上尸体的个人财物中找到了医用树皮，经验证，此树皮取自白桦树。 
        科学研究发现，白桦醇（又名桦木醇、桦木酯醇）——从白桦树皮提取的一种羽扇烷类五环三萜类化合物（见图1），具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤活性[1]，并且显示出了与以往药物不-1 [2]同的作用机制，但是由于受到水溶性差的限制（37℃条件下，白桦醇在水中溶解度），生物利用率低，阻碍了其在临床的应用研究。为了寻找更多、更好的抗HIV和抗肿瘤药物，研究者以白桦醇为底物合成了白桦酸（又名桦木酸、桦木酯酸，见图2），并对其结构进行修饰，制得了一系列白桦酸的衍生物，不仅增强了水溶性，且生物活性增强、不良反应降低。