烟碱的作用(受体学说分析烟碱的作用)

来源：网友投稿更新时间: 2023-04-24 阅读 14

烟碱的作用(受体学说分析烟碱的作用)

受体学说分析烟碱的作用

药物影响所作用部位的功能而产生效应即为药物的作用机制。

　　作用于细胞外的药物并不复杂，较易分析；作用于细胞内则较复杂。随着科学技术的进步，药物如何与组织、细胞、亚细胞以至分子发生反应，其认识是从宏观到微观，不断深化的。

一、受体学说及药物与受体的结合

绝大多数药物具有特异性化学结构，它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用，改变了组分的功能，增强或抑制其功能，从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位，特称之为药物受体。

1.药物受体的性质

药物受体位于细胞膜上或细胞浆内。从化学性质来看，药物受体中最重要的一类是由细胞蛋白质所构成，例如带关键性的代谢或调节途径中的一些酶(二氢叶酸还原酶、乙酰胆碱酯酶)，涉及转运过程的蛋白质；以及细胞其他成分如核酸，它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。

2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)

药物与受体结合所产生效应的强度，与药物和受体亲和力有关，其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说，效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比；当全部受体被占领时，就发生最大效应。但也常见例外的情况，特别是当从受体到达效应这条途径比较复杂时，例如，药物-受体相互作用→心肌收缩力改变。

凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的，称为激动药(或称兴奋药)，如天然递质去甲肾上腺素等。药物本身无内在药理活性，虽然与受体具有亲和力而结合，但并不改变受体功能；所呈现的效应完全依赖于抑制或阻断特异激动药分子与受体的结合，这类化合物称为阻断药(或称拮抗药)；如阿托品阻断乙酰胆碱的作用。

3.受体的分类

由于受体结构尚不清楚，目前对受体特性的了解主要借助于与其相嵌结合的另一方，即药物，神经递质及内源性激素为工具。对这些能与受体相结合的化学物质给予一个名词，称之为“配体”(也称配基)。受体对配体具有高度识别力，因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体，习惯上都是按其特异性的主要配体来命名的，例如乙酰胆碱受体(简称胆碱受体)，肾上腺素受体，组胺受体等。它们又存在着不同的亚型，例如胆碱受体又分毒蕈碱型受体(简称M受体)及烟碱型受体(简称N受体)，后者又分Nl及N2受体，肾上腺素又可分为α1、α2、β1、β2受体，组胺受体可分为H1和H2受体。

近年来，上述分类体系的研究与利用，又被发展多种对特异性受体的亚型有选择性作用药物所证实。这方面的进展使医师们能更加充分地发挥这些药物的疗效，并降低不良反应的发生率。

4.药物受体相互作用的结合力

药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合，其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。

二、非受体介导的药物作用一结构非特异性药物的作用机制

有一些药物并不是通过与功能性细胞成分或受体结合而发挥作用；EDTA与特种离子Pb2+(及Ca2+等)有极高的螯合作用，就是很好的例子。挥发性麻醉药、催眠药和乙醇等中枢抑制药在化学结构上的多样性，提不其作用是属于相对非特异性生物物理机制。例如，乙醚、氯仿等，都是易溶于脂质而不易溶于水，有相当高的脂溶性。它们的麻醉作用，据认为是一种物理化学变化；可能是它们积累于富含脂质的神经组织中，达到某种饱和水平时，使神经细胞膜的通透性发生变化，阻抑钠离子流，从而引起神经冲动传导障碍

烟碱样受体分布在

胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体），产生副交感神经兴奋效应，既心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，瞳孔缩小等。

阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（N受体），N1位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。毒蕈碱样胆碱能受体 (Ｍ受体 )广泛分布于中枢及周围神经组织、心肌、平滑肌和各种腺体 ,属于Ｇ蛋白偶联受体 ,通过与不同的鸟苷酸调节蛋白 (Ｇ蛋白 )结合 ,引起不同的生理生化效应。其作用的不同可能与它存在多种亚型和分布部位不同有关。

烟碱受体是

（1）英文通用名nicotine （2）商品名称蚜克、克虫灵、绿色剑、尼效灵、五丰黑鹰克。（3）剂型10%乳油，10%高渗乳油，30%增效乳油，40%硫酸烟碱。也可自行配制烟草水。（4）性质和作用烟碱属传统杀虫剂，主要来源于茄科烟草属植物。烟碱纯品为无色的油状液体，性质不稳定，易挥发，能溶于水和有机溶剂。对人、畜的急性胃毒毒性很强。烟碱主要作用于神经系统的乙酰胆碱受体，麻痹神经，是一种典型的神经毒剂。对害虫具有触杀、胃毒和熏蒸作用，并有杀卵作用，无内吸作用。接触虫体后能使害虫迅速麻痹，药效快。可用于防治各种蚜虫、卷叶蛾、叶蝉、害螨、蓟马、椿象、凤蝶幼虫等害虫。（5）使用方法 ①用40%硫酸烟碱800～1000倍+0.2%肥皂液喷雾。可提高防治效果。 ②将1千克烟草末加清水10～15升，或将1千克烟茎、烟筋捣碎，加清水6～8升浸泡1天，高温时浸泡半天，滤去渣。后直接喷雾。 ③用烟叶1千克、生石灰0.5千克，加水40升配成烟草石灰水。先用10升热水将烟叶浸泡半小时，用手揉搓，然后把烟叶捞出，放在另外10升清水中继续揉搓，直到没有浓汁液揉出时为止。将两次揉搓出的烟草水合并，另用10升水加0.5千克生石灰配成石灰乳，滤去渣，将石灰乳和烟草水混合后再加水10升，即可喷雾。如果用肥皂或棉油皂（用量为总液量的0.33%）代替生石灰，杀虫效果更好。（6）注意事项 ①烟草水配好后应立即使用，不能久放。 ②烟草水可与各种农药混用，但加入石灰、肥皂或棉油皂的烟草石灰水不能与有机合成农药或波尔多液混用。 ③烟草水对鱼类的毒性大，施药后多余的药液和洗器械的水不要倾入河流、鱼池。

烟碱受体作用机制

离子通道偶联受体名词解释：具有离子通道作用的细胞质膜受体称为离子通道受体。这种受体见于可兴奋细胞间的突触信号传导，产生一种电效应，如烟碱样乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体名词解释：和甘氨酸受体等都是离子通道偶联受体。

它们多为数个亚基组成的寡聚体蛋白,除有配体结合位点外,本身就是离子通道的一部分,并借此将信号传递至细胞内。

信号分子同离子通道受体结合,可改变膜的离子通透性。

烟碱型受体作用

噻虫胺。

噻虫胺是第三代烟碱类杀虫剂，是一类高效安全、高选择性的新型杀虫剂，其作用与烟碱乙酰胆碱受体类似，具有触杀、胃毒和内吸活性。主要用于水稻、蔬菜、果树及其他作物上防治蚜虫、叶蝉、蓟马、飞虱等半翅目、鞘翅目、双翅目和某些鳞翅目类害虫的杀虫剂，具有高效、广谱、用量少、毒性低、药效持效期长、对作物无药害、使用安全、与常规农药无交互抗性等优点，有卓越的内吸和渗透作用，是替代高毒有机磷农药的又一品种。其结构新颖、特殊，性能与传统烟碱类杀虫剂相比更为优异，有可能成为世界性的大型杀虫剂品种。

阻断烟碱受体产生的效应是

吡虫啉是系统性的杀虫剂，发挥昆虫神经毒素的作用，属于新烟碱类化合物。它作用于昆虫的中枢神经系统，工作原理是干扰昆虫神经系统中刺激的传递。具体来说，通过阻断尼古丁能量神经元通路，吡虫啉将阻断烟碱乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱在神经之间传递神经冲动，导致昆虫瘫痪，最终死亡。

吡虫胺适用于猫犬身上的跳蚤成虫。不能杀死蜱、跳蚤卵、幼虫或成虫阶段的跳蚤。吡虫胺可用来杀死各种蝇幼虫（蛆）。

能选择性与烟碱结合的受体

不会，噻虫胺是新烟碱类中的一种杀虫剂，是一类高效安全、高选择性的新型杀虫剂，其作用与烟碱乙酰胆碱受体类似，具有触杀、胃毒和内吸活性。

主要用于水稻、蔬菜、果树及其他作物上防治蚜虫、叶蝉、蓟马、飞虱等半翅目、鞘翅目、双翅目和某些鳞翅目类害虫的杀虫剂，所以噻虫胺不能被果实吸收。

与烟碱结合的胆碱受体

没有啊，是一种很有效的新型农药。

氟啶虫胺腈（sulfoxaflor），砜亚胺类杀虫剂，作用于昆虫的神经系统，即作用于烟碱类乙酰胆碱受体（nAChR)内独特的结合位点而发挥杀虫功能。可经叶、茎、根吸收而进入植物体内。氟啶虫胺腈适用于防治棉花盲蝽、蚜虫、粉虱，飞虱和蚧壳虫等所有刺吸式口器害虫；高效、快速并且持效期长，能有效防治对烟碱类、菊酯类，有机磷类和氨基甲酸酯类农药产生抗性的吸汁类害虫，被杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）认定为唯一的 Group 4C类全新有效成分。对非靶标节肢动物毒性低，是害虫综合防治优选药剂。是美国历史上唯一一个出现的没有通过正式登记即审批进行应用的农药。氟啶虫胺腈是2012年全球同步上市的全新化合物。

从受体学说分析烟碱作用

烟碱主要存在于植物细胞的液泡中，碱和有机酸都是存在于细胞中的液泡中，如尼古丁是生物碱（吸烟使人产生成瘾的物质）。

尼古丁（Nicotine），俗名烟碱，是一种存在于茄科植物（茄属）中的生物碱，也是烟草的重要成分，还是N胆碱受体激动药的代表，对N1和N2受体及中枢神经系统均有作用，无临床应用价值。

尼古丁会使人上瘾或产生依赖性，重复使用尼古丁也增加心脏速度和升高血压并降低食欲。大剂量的尼古丁会引起呕吐以及恶心，严重时人会死亡。烟草中通常会含有尼古丁。电子烟也含有传统烟草的有害物质尼古丁。

烟碱主要作用于哪种受体

不同杀虫剂的主要成分是不同的。

药剂类型和作用部位：

有机磷及氨基甲酸酯类杀虫剂作用于突触上的神经传导（对乙酰胆碱酶产生抑制）。

有机磷及氨基甲酸酯类杀虫剂作用于轴状突上的神经冲动传导。

巴丹和烟碱作用于突触后膜乙酰胆碱受体。

A：杀虫剂抑制乙酰胆碱酶生成。使突触部位产生大量乙酰胆碱积累，突触后膜乙酰胆碱受体不断被激活。神经长时期处于兴奋状态。同时突触部位正常神经冲动传导受阻塞，中毒昆虫最初出现高度兴奋、痉挛，最后死亡。

B：杀虫剂对轴状突部位作用：杀虫剂的作用使害虫神经系统的钠离子通道不能关闭，使害虫神经系统高度兴奋，运动不协调而导致害虫死亡。如：经药剂处理后的害虫神经膜，会延迟NB+通道的关闭。当上一个神经冲动传导完毕，动作接近终止，害虫体内的NB+通道仍不关闭，使带电的NB+仍不断进入，从而产生另一个动作电位。致使中毒害虫神经高度兴奋，运动不协调而导致害虫死亡。